(11бета,16альфа)-9-Фтор-11,16,17,21-тетрадигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион

 

Химические свойства

Вещество – белый или бело-желтый кристаллический порошок. Плохо растворяется в спирте, не растворим в воде. Средство относится к группе синтетических глюкокортикостероидов, выпускается в виде таблеток для перорального приема, растворов для инъекций или ингаляций, мазей и кремов для местного использования. Также часто Триамцинолон содержится в препаратах в виде бенетонида, фуретонида, диацетата, гексацетонида, триамцинолона ацетонида.
Молекулярная масса соединения = 394,4 г на моль.

 

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, иммунодепрессивное, глюкокортикостероидное, противоаллергическое.

 

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство обладает способностью активировать специфические рецепторы, которые расположены в цитоплазматической мембране клеток органов-мишеней. Вещество способствует синтезу матричной РНК и образованию белков-липокортинов. Один из такого рода белков – липомодулин ингибирует фермент фосфолипазу А2.
Средство оказывает влияние на все виды обменных процессов, оказывает антианаболическое и катаболическое действие. Также Триамцинолон снижает потребность в глюкозе тканей, которые зависят от инсулина, стимулирует выработку гликогена в печени и процессы распада липидов.
Под действием препаратов на основе данного соединения происходит задержка ионов натрия, воды и активное выведение ионов калия, интенсивнее начинает выделяться паратгормон, который отвечает за мобилизацию кальция из костной ткани. Благодаря способности вещества стабилизировать мембраны тучных клеток и лизосом, приостанавливать пролиферацию соединительной ткани, прекращать либерацию арахидоновой к-ты и снижать уровень ее метаболизма препараты Триамцинолона обладают выраженной противовоспалительной активностью.
Иммунодепрессивное и противоаллергической действие лекарства обусловлено способностью снижать количество В- и Т-лимфоцитов, нарушать их взаимодействие, уменьшать содержание иммуноглобулина в сыворотке крови.
Также вещество оказывает антитоксическое и противошоковое воздействие на организм, повышает артериальное давление, увеличивает концентрацию катехоламинов, восстанавливает работу адренорецепторов, снижает проницаемость сосудов, активирует ферменты печени.
После перорального приема средство на 25% всасывается через стенки ЖКТ. Максимальный эффект заметен через 60-120 минут. При внутримышечном введении данный показатель наблюдается через 1-2 сутки. Порядка 68% активного компонента связывается с белками плазмы крови. Для таблетированной формы период полувыведения = 5 часам. Эффект от приема таблеток сохраняется в течение 2,5 суток, после внутримышечной инъекции – до 6 недель, при введении в полость сустава — несколько недель. Метаболизируется соединение в печени, образовавшиеся метаболиты неактивны. Выводится препарат через почки и кишечник.

 

Показания к применению

Вещество назначают для приема внутрь в виде таблеток:
• при ревматизме и ревматоидном артрите;
• для лечения системного аутоиммунного заболеваний красная волчанка и прочих коллагенозов;
• при лейкемии и лимфоме;
• пациентам с острыми аллергическими реакциями;
• для лечения геморрагических диатезов;
• при тяжелых формах бронхиальной астмы, пемфигусе;
• лицам, страдающим от гемолитической анемии;
• если во время лечения злокачественного новообразования у пациента развилась гиперкальциемия;
• при многоформной эритеме.
Назначают ингаляционную форму выпуска лекарства:
• при бронхиальной астме;
• если бронходилататоры и стабилизаторы мембран тучных клеток во время лечения бронхиальной астмы оказались недостаточно эффективными;
• для снижения дозировки глюкокортикостероидов при гормонозависимой бронхиальной астме;
• при аллергическом насморке.
Инъекции Триамцинолона назначают:
• больным системной красной волчанкой;
• при заболеваниях соединительной ткани;
• для лечения дерматозов и нефротического синдрома;
• при эмфиземе легких, фиброзе легких, лимфосаркоме, лимфогранулематозе;
• пациентам с лимфатической лейкемией или СПРУ;
• при ревматоидном артрите.
Лекарственное средство используют наружно:
• в составе комплексной терапии экземы, псориаза, различных дерматитов;
• при нейродермите;
• для лечения других аллергических и воспалительных заболеваний кожи в составе комплексной терапии.

 

Противопоказания

Данное вещество противопоказано:
• больным дивертикулитом;
• если у пациента в анамнезе имеются острые психозы или прочие заболевания нервной системы;
• при миастении;
• больным активной формой туберкулеза;
• при язве желудка и 12-перстной кишки;
• пациентам с метастазирующими злокачественными опухолями;
• при повышенном артериальном давлении;
• лицам, с заболеваниями почек;
• при синдроме Иценко-Кушинга;
• если у пациента ранее диагностировали тромбозы и эмболии;
• при остеопорозе, сахарном диабете, амилоидозе;
• больным грибковыми и вирусными заболеваниями, в том числе герпесом, полиомиелитом, гонококковым или туберкулезным артритом;
• в период после проведения вакцинации;
• при глаукоме, инфекционных заболеваниях кожи.

 

Побочные действия

Могут развиться следующие побочные реакции:
• беспокойство, нарушение режима сна;
• синдром отмены, выраженный надпочечниковой недостаточностью;
• нарушение жирового обмена и перераспределение запасов жира;
• аменорея, смещение менструального цикла;
• задержка роста у детей;
• повышенное содержание сахара в крови;
• возникновение стрий, угревой сыпи, гирсутизма;
• синдром “лунообразное лицо”;
• повышение АД, анафилактический шок;
• отечность, нарушение баланса электролитов;
• эрозии и язвы желудка, панкреатит;
• судороги, общая слабость, головокружение, головная боль;
• остеопороз, воспаление мышц, тромбоэмболия;
• нарушения остроты зрения, катаракта, повышенное внутриглазное давление;
• обострение ранее имеющихся инфекционных заболеваний.
При введении препарата в суставную сумку возможны:
• боль и раздражение в месте инъекции;
• атрофия кожи, изменение пигментации, стерильный абсцесс;
• резорбтивные побочные реакции при вводе больших дозировок.
Во время лечения Триамцинолоном в виде ингаляций проявляются:
• чиханье, сухость слизистых оболочек;
• раздражение в носоглотке, кашель;
• изменение голоса, осиплость, охриплость.
Редко развиваются грибковые инфекции, вызванные Candida albicans.
Использование мази или крема может вызвать:
• раздражение и зуд, экзему, пурпуру;
• стероидную угревую сыпь;
• атрофию кожи, вторичные инфекции.
Триамцинолон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от лекарственной формы и заболевания режим дозирования с способ приема могут значительно отличаться.
Таблетки назначают внутрь. В среднем, суточная доза составляет от 4 до 20 мг, распределенных на 2-3 приема. При наличии положительной тенденции, дозировку постепенно корректируют, обычно снижают на 1-2 мг, каждые 3 дня. Минимальная поддерживающая дозировка = 1 мг в день и ее желательно соблюдать вплоть до отмены препарата.
Также показано внутримышечное введение вещества.
Как правило, используют по 40 мг средства, каждые 4 недели. В зависимости от результатов лечения и переносимости препарата пациентом можно увеличить дозировку до 80 мг. Кратность приема – от 14 дней до 4 недель. При острой необходимости и по рекомендации врача разовую дозу можно увеличить до 100 мг.
Чтобы избежать атрофии подкожной клетчатки инъекции необходимо производить глубоко в мышцу.
Уколы в сустав осуществляются каждые 7 дней. Средняя дозировка = 25 мг средства (от 10 до 40 мг). Также показаны инъекции в области очага поражения.
Триамцинолон можно использовать интраназально. Взрослым и детям от 12 лет назначают по 220 мкг препарата в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 440 мкг. Ее можно принимать однократно или же вводить за 2-4 приема.
Детям от 6 до 12 лет назначают по 110 мкг средства в день. Максимальная суточная доза = 220 мкг. По рекомендации лечащего врача дозировка может быть снижена до минимальной поддерживающей – 110 мкг в день. Снижение дозы происходит постепенно, по 55 мкг в 5-7 дней.
Мазь Триамцинолон используют наружно. Лекарственное средство наносят тонким слоем на пораженные участки, 1-3 раза в день. Курс лечения составляет от 5 до 10 дней, максимум – 24 дня. Крайне не рекомендуется использовать данную лекарственную форму более одного месяца.

 

Передозировка

При передозировке возникают: синдром Иценко-Кушинга, глюкозурия, зуд и жжение в месте введение препарата, гипергликемия. В качестве терапии поддерживают нормальное функционирование организма и постепенно отменяют лекарство.

 

Взаимодействие

Одновременный прием трициклических антидепрессантов может привести к нарушениям психики.
Сочетанный прием лекарства и НПВС усиливает раздражающее действие на слизистую желудочно-кишечного тракта, может привести к кровотечениям из ЖКТ, язвенно-эрозивным поражениям.
Блокаторы Н1-рецепторов снижают эффективность Триамцинолона, а гормональные контрацептивы напротив потенцируют действие ГКС.
При сочетании лекарственного средства с андрогенами и анаболиками увеличивается вероятность развития угревой сыпи и периферических отеков.
Во избежание развития бактериальных и вирусных инфекций препарат не рекомендуется сочетать с другими иммунодепрессантами.
С осторожностью сочетают препарат с гормонами щитовидной железы и антитиреоидными средствами, такая комбинация может привести к нарушениям в работе щитовидной железы.
Одновременное использование средства и деполяризующих миорелаксантов может привести к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады, вследствие гипокальциемии.
Вещество может снизить эффективность непрямых антикоагулянтов, стрептокиназы, гепарина, урокиназы. Также Триамцинолон при сочетании с этими средствами повышает вероятность развития кровотечений в ЖКТ, эрозии и язвы желудка.
Во время лечения с особой осторожностью назначают инсулин, слабительные средства, сердечные гликозиды, пероральные гипогликемические препараты.
М-холиноблокаторы, в том числе атропин может привести к повышению внутриглазного давления.
Также следует соблюдать осторожность во время лечения Триамцинолоном и приеме амфотерицина В, ингибиторов карбоангидразы, изониазида, мексилетина, парацетамола, рифампицина, карбамазепина, фенитоина, эфедрина.
Калийсберегающие диуретики могут привести к развитию гипокалиемии.

 

Условия хранения

Сроки и условия хранения различные, в зависимости от лекарственной формы.

 

Особые указания

Препарат не предназначен для внутривенного введения.
С особой осторожностью данное вещество назначают при склонности к отекам, ожирению, психическим расстройствам, при хронических заболеваниях желудка и кишечника.
Во время терапии средством показан прием кальция и витамина D.